布洛芬
布洛芬(ibuprofen)又名异丁苯丙酸,为非甾体类消炎镇痛药。其消炎、镇痛、解热作用效果良好,不良反应较小。目 前已在世界上广泛应用,成为全球最畅销的非处方药物之一,和阿司匹林、扑热息痛一起并列为解热镇痛药三大支柱产 品。在我国主要应用于止痛、抗风湿等方面,而在感冒、退热方面的应用不太多,远远低于扑热息痛和阿司匹林。我国 持有布洛芬制剂生产批准文号的医药企业多达几十家,但国内市场布洛芬销售额的绝大部分被天津中美史克公司生产的 “芬必得”缓释胶囊所占有。
中文名称: 布洛芬
英文名称: ibuprofen
cas号
分子式: c13h18o2
分子量
einecs号
熔点  deg;c(lit.)
沸点 157 °c (4 mmhg)
比旋光度 [α]d20 -1~+1°(c=1,c2h5oh)
密度  rough estimate)
折射率  estimate)
闪点 9℃
溶解度 practically insoluble in water, freely soluble in acetone, in methanol and in methylene chloride. it dissolves in dilute solutions of alkali hydroxides and carbonates.
酸度系数(pka) pka 4.45± 0.04(h2o,t = 25±0.5,i=0.15(kcl))(approxi
布洛芬是由stewart adams博士(后来成为教授并荣获英帝国勋章)和其领导的团队——科研专家colinburrows、化学 家john nicholson博士共同发现的。最初研究的目的是发明一种“超级阿司匹林”,从而获得一种与阿司匹林疗效相当 但严重不良反应更少的治疗类风湿关节炎的替代药物。而其他药物,如保泰松,发生粒细胞缺乏症的危险性很高;皮质 类固醇类药物,在使用剂量比普通处方剂量稍高时,则带来肾上腺抑制以及其它不良反应如胃肠道溃疡等的高危险性。 adams决定寻找一种具有良好胃肠道耐受性的药物,这一特性对目前所有的非类固醇类抗炎药来说都特别重要。
乙酸苯酯类药物引起了人们的兴趣。虽然在狗的试验中发现,某些此类药物有致溃疡的危险性,但是adams意识到,这种 现象可能是由于药物清除的半衰期比较长造成的。在这类药物中有一种化合物——布洛芬的半衰期比较短,仅2小时。 在筛检出来的替代药中,虽然不是最有效的,却是最安全的。1964年布洛芬成为最有发展前途的阿司匹林替代药物。
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